「本文来源：中科院之声」癌症是严重危害人类生命健康的重大疾病，人类因癌症引起的死亡率占所有疾病死亡率的第二。抗癌药物治疗（化疗）是临床癌症治疗的主要手段之一。抗癌药物通过不同的作用机制抑制肿瘤细胞的增殖，甚至达到杀灭肿瘤细胞的作用。目前，临床上常用的传统抗癌药物可分为烷化剂、抗代谢、抗肿瘤抗生素和激素等类型。然而，这些抗癌药物对肿瘤细胞的识别性和选择性较差，它们在抑制或杀灭肿瘤细胞的同时，也能够杀死人体内很多快速生长的正常细胞。所以，要消灭癌细胞，几乎是“杀敌一千，自损八百”，这就是大家常听到的化疗“副作用”。为了找到具有高治愈率和低副作用的化疗措施，人们努力发展了一类可以被肿瘤细胞或肿瘤微环境等特征性因子选择性激活的抗肿瘤前药。那么，什么是前药呢？所谓前药，也称前体药物，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶等因子的转化而释放出发挥药效的化合物。为此，将传统的抗癌药物设计成被肿瘤细胞具有的特征因子选择性激活的前药，可将抗癌药物集中在肿瘤部位释放并发挥治疗肿瘤的作用，有效减小抗癌药物对正常细胞的毒性，同时提高抗癌药物的疗效，已成为目前抗癌药物研发的重要内容。前药在体内的释放过程和生物分布等信息对抗癌药物的疗效至关重要，前药在体内实时精准示踪也有助于新型抗癌药物的研发。然而，如何实时观察抗癌前药在体内的药物释放过程和生物分布是迫切需要分析科学家们解决的难点和核心问题。诊疗前药的设计和研究可有效解决这一难题，近年来已经引起科研工作者的广泛
